Хондроитин сульфат синтез

СОДЕРЖАНИЕ
0
25 просмотров
03 июня 2019

Хондроитина сульфат – это сульфированный глюкозаминогликан (ГАГ), состоящий из цепи переменных сахаров (N-ацетилгалактозамина и глюкуроновой кислоты). Обычно он присоединяется к белкам как часть протеогликана. Цепь хондроитина может состоять из более 100 индивидуальных сахаров, каждый из которых может быть сульфатирован в различных положениях и количествах. Хондроитина сульфат является важным структурным компонентом хрящевой ткани. Это вещество обеспечивает большую часть сопротивления, которое хрящевая ткань оказывает при сжатии. Хондроитина сульфат стал популярной пищевой добавкой для лечения остеоартрита, наряду с глюкозамином.

Терминология

Хондроитина сульфат был первоначально выделен задолго до того, как была охарактеризована его структура, что привело со временем к изменениям в терминологии. Первоначально исследователи обозначали различные доли вещества разными буквами. Хондроитина сульфат А. Место сульфации: углерод 4 из N-ацетилгалактозамин (GalNAc) сахара. Систематическое наименование: хондроитин-4- сульфат. Хондроитина сульфат C. Место сульфации: углерод 6 GalNAc сахар. Систематическое наименование: хондроитин-6-сульфат. Хондроитина сульфат D. Место сульфации: углерод от 2 глюкуроновой кислоты и 6 GalNAc сахар. Систематическое наименование: хондроитин -2 ,6- сульфат. Хондроитина сульфат E. Место сульфации: углероды 4 и 6 GalNAc сахар. Систематическое наименование: хондроитин-4 ,6- сульфат.

«Хондроитина сульфат B» – это устаревшее название дерматансульфата, который больше не классифицируется как форма хондроитина сульфата. Название «хондроитин», без «сульфата», используется для описания фракции практически без сульфатации. Однако, это различие не является широко используемым. Хотя название «хондроитинсульфат» предполагает соль с сульфат контр-анионом, на самом деле это не так, поскольку сульфат ковалентно связывается с сахаром. Скорее, поскольку молекула имеет несколько отрицательных зарядов при физиологическом рН, катион присутствует в солях хондроитинсульфата. Коммерческими препаратами хондроитина сульфата, как правило, являются соли натрия. Barnhill и др. предложили все препараты хондроитина сульфата называть «хондроитин натрий», вне зависимости от их статуса сульфатирования.

Структура

Цепями хондроитина сульфата являются неразветвленные полисахариды переменной длины, содержащие два чередующихся моносахарида: D-глюкуроновую кислоту (GlcA) и N-ацетил-D-галактозамин (GalNAc). Некоторые остатки GlcA эпимеризуются в L-идуроновую кислоту (IdoA); полученный дисахарид называется дерматансульфатом.

Вложение белка

Цепи хондроитина сульфата связаны с гидроксильными группами на сериновых остатках некоторых белков. Все еще нет точного понимания того, каким образом выбираются белки для крепления гликозаминогликанов. Гликозилированные серины часто сопровождается глицином и имеют соседние кислотные остатки, однако такой сценарий не всегда предсказывает гликозилирование. Присоединение цепи GAG начинается с четырех моносахаридов в основном узоре: Xyl — Gal — Gal — GlcA. Каждый сахар присоединяется при помощи специфического фермента, что позволяет осуществлять несколько уровней контроля над синтезом GAG. Ксилоза начинает присоединяться к белкам в эндоплазматическом ретикулуме, в то время как остатки сахаров присоединяются к аппарату Гольджи.

Сульфатирование

Каждый моносахарид может быть оставлен несульфатированным, либо подвергаться сульфатированию один раз или дважды. В наиболее часто встречающемся сценарии, гидроксильные группы на 4 и 6 позициях N-ацетил-галактозамина являются сульфатированными, при этом некоторые цепи имеют глюкуроновую кислоту во 2 положении. Сульфатирование опосредовано специфическими сульфотрансферазами. Сульфатирование в этих разных позициях дает специфическую биологическую активность цепям хондроитина GAG.

Функция

Функции хондроитина в значительной степени зависят от свойств всего протеогликана, частью которого он является. Эти функции могут быть разделены на структурные и регуляторные. Тем не менее, это разделение не является абсолютным, и некоторые протеогликаны имеют как структурные, так и регуляторные функции.

Структурные функции

Хондроитина сульфат является основным компонентом внеклеточного матрикса, и играет важную роль в поддержании структурной целостности ткани. Эта функция характерна для крупных агрегированных протеогликанов: аггрекана, версикана, бревикана и нейрокана, собирательно именующихся лектиканами. В качестве части аггрекана, хондроитина сульфат является основным компонентом хряща. Плотно упакованные и высокозаряженные сульфатные группы хондроитинсульфата генерируют электростатическое отталкивание, что обеспечивает большую часть сопротивления сжатию хряща. Потеря хондроитина сульфата у хряща является основной причиной остеоартрита.

Регуляторные функции

Хондроитина сульфат хорошо взаимодействует с белками внеклеточного матрикса из-за его отрицательных зарядов. Эти взаимодействия имеют важное значение для регулирования разнообразной клеточной активности. Лектиканы являются основной частью внеклеточного матрикса мозга, где сахарные цепи хондроитина действуют для стабилизации нормальных синапсов мозга как часть перинейронных сетей. Уровни протеогликанов хондроитинсульфата значительно увеличиваются после повреждения центральной нервной системы, где они действуют, предотвращая регенерацию поврежденных нервных окончаний. Хотя эти функции не так хорошо описаны, как функции гепарансульфата, ученые все еще продолжают открывать новые роли протеогликанов хондроитинсульфата. При корковом развитии, хондроитина сульфат экспрессируется основной плитой и действует как стоп-сигнал для нейронов, мигрирующих из вентрикулярной зоны. Нейроны, останавливающиеся в этом месте, могут быть запрограммированы для дальнейшей миграции на конкретные слои в кортикальной пластинке.

Медицинское использование

Хондроитин входит в состав диетических добавок, используемых в альтернативной медицине для лечения остеоартрита. Хондроитин также утвержден и регулируется в качестве симптоматического препарата замедленного действия для лечения этой болезни (SYSADOA) в Европе и некоторых других странах. Обычно он продается вместе с глюкозамином. Хондроитин и глюкозамин также используются в ветеринарной медицине.

Фармакология

Дозировка перорального хондроитина, используемая в клинических испытаний на человеке, равна 800-1200 мг в день. Большая часть хондроитина производится из экстрактов хрящевых тканей коровы и свиньи (трахея коровы и ухо и нос свиньи), а также из других источников, например, хрящей акулы, рыбы и птицы. Поскольку хондроитин не является однородным веществом, и естественно присутствует в широком разнообразии форм, точный состав каждой добавки является различным. На самом деле, несмотря на то, что многие компании, производящие пищевые добавки, производят свою продукцию в соответствии с правилами организации производства и контроля качества лекарственных средств (GMP), большинство из них не производят свою продукцию в соответствии с правилами GMP для фармацевтических препаратов, в результате чего продукты выпускаются без фармацевтических требований. Некоторые компании пытались произвести хондроитин из других веществ, однако не достигли в этом успеха. Последние испытания показали наличие недостатков в старых методах тестирования. Не зная источника хондроитина (был ли он получен из хрящевой ткани акулы, свиньи или крупного рогатого скота) и приблизительный возраст животного, невозможно получить надежный эталон для сравнения. В 2007 году Дэвид Джи и др. опубликовали в Журнале Аналитической Химии данные о чрезвычайно точном методе количественного определения источника хондроитина. Данный метод включает в себя использование фермента, способного разделять хондроитин на отдельные ненасыщенные дисахариды, а затем измерять их при помощи метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с колонкой ионного спаривания и УФ-обнаружением. Клинические исследования не выявили каких-либо существенных побочных эффектов или передозировки при использовании хондроитина сульфата, которые зарекомендовали бы свою долгосрочную безопасность. Целевая группа из комитета Европейской Лиги Против Ревматизма (EULAR) охарактеризовала хондроитина сульфат как препарат с уровнем токсичности 6 по шкале 0-100, подтверждая, что он является одним из наиболее безопасных препаратов для лечения остеоартрита. Кроме того, его безопасность поддерживается отсутствием лекарственных взаимодействий (хондроитина сульфат не метаболизируется цитохромом P450), и отсутствием безопасных альтернатив для пациентов, принимающих нескольких лекарственных препаратов для лечения остеоартрита и других сопутствующих заболеваний, например, диабета, гипертензии, гиперлипидемии и т.д.

Правовое (юридическое) регулирование

Хотя в 22 странах мира Хондроитин является рецептурным или безрецептурным препаратом, FDA США причисляет этот препарат к группе пищевых добавок. В Европе, составы хондроитина сульфата утверждаются в качестве лекарственных средств с подтвержденной эффективностью и безопасностью, что было продемонстрировано в клинических испытаниях у пациентов с остеоартритом. Adebowale др. сообщили в 2000 году, что из 32 проанализированных добавок хондроитина, только 5 были помечены правильно, и более чем в половине препаратов содержалось менее 40% от указанного количества. С введением правил GMP для биологически активных добавок в 2008 году, препараты хондроитина сульфата в США подвергаются обязательной стандартизации маркировки, а также обязательному прохождению испытаний для определения идентичности, чистоты, мощности и состава. Фармакопеей США (USP) установлены стандарты тестирования для идентификации и количественного определения хондроитина.

Биодоступность и фармакокинетика

Фармакокинетические исследования, проведенные на человеке и экспериментальных животных после перорального введения хондроитина сульфата показали, что препарат может быть поглощен при пероральном применении. Хондроитина сульфат показывает кинетику первого порядка при однократной дозе в 3000 мг. Многократный прием доз в 800 мг у пациентов с остеоартритом не изменяет кинетики хондроитина сульфата. Биодоступность хондроитина сульфата составляет от 15% до 24% от перорально введенной дозы. Ronca и соавт. сообщили, что хондроитина сульфат не быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и высокое содержание меченого хондроитина сульфата находится в синовиальной жидкости и хряще.

Механизмы действия

Воздействие хондроитинсульфата на пациентов с остеоартритом, скорее всего, является результатом ряда реакций, включая его противовоспалительную активность, стимуляцию синтеза протеогликанов и гиалуроновой кислоты, и снижение катаболической активности хондроцитов, ингибирующих синтез протеолитических ферментов, оксид азота и другие вещества, которые способствуют повреждению хрящевой ткани и вызывают смерть суставных хондроцитов. Недавний обзор обобщает данные соответствующих докладов, описывающих биохимические основы воздействия хондроитина сульфата на остеоартрит суставных тканей. Смысл использования хондроитина сульфата основывается на убеждении, что остеоартрит связан с локальным дефицитом или деградацией природных веществ, в том числе внутреннего хондроитина сульфата. В последнее время были описаны новые механизмы действия хондроитина сульфата. В исследовании in vitro было показано, что хондроитина сульфат уменьшает транслокацию IL-1β-индуцированного ядерного фактора-кВ (NF-kB) в хондроцитах. Кроме того, недавно был продемонстрирован положительный эффект, который хондроитина сульфат оказывает на структурные изменения в субхондральной кости, наблюдаемые при остеоартрите. В обзоре, опубликованном в Анналах Ревматических Заболеваний, описываются все документальные доказательства, касающиеся механизмов действия хондроитина сульфата.

Клинические испытания остеоартрита

Была проведена масса рандомизированных контролируемых испытаний, результаты которых являются довольно смешанными. Эти испытания были обобщены следующим образом:

Основным исследованием, включенным в два приведенных выше обзора, было исследование GAIT. GAIT финансировалось Национальными Институтами Здоровья, с целью проверить воздействие хондроитина и глюкозамина на остеоартрит в коленном суставе. В ходе этого многоцентрового, плацебо-контролируемого, двойного слепого, шестимесячного исследования было установлено, что совместный прием глюкозамина с хондроитином не оказывает статистически значимого воздействия на симптомы остеоартрита в общей группе пациентов, страдающих остеоартритом. Тем не менее, в подгруппе пациентов, страдающих болями от умеренной до сильной степени, было установлено, что сочетание хондроитина и глюкозамина субъективно является более эффективным (у 25% пациентов) в лечении боли, по сравнению с целекоксибом или хондроитином и глюкозамином, принимаемыми в отдельности. Из-за малых размеров выборки в подгруппе (примерно 250 человек), исследователи пришли к выводу, что это исследование нуждается в дальнейшей проверке. Исследование также показало, что хондроитина сульфат не оказывает существенного влияния на снижение опухолей суставов и выпот. Эти результаты показывают, что глюкозамин и хондроитин не являются эффективными средствами для облегчения остеоартрической боли в общей группе больных остеоартритом, хотя они могут быть эффективным средством для лечения людей, страдающих от умеренной до сильной боли. В последующем изучении, 572 пациента из испытания GAIT продолжили прием добавок в течение последующих 2 лет. После 2 лет применения добавок с глюкозамином и хондроитина сульфатом, отдельно или в комбинации, не наблюдалось никакой позитивной динамики в замедлении деградации хряща, с точки зрения ширины суставной щели, по сравнению с плацебо. Кроме того, в другом 2-летнем последующем исследовании, не наблюдалось значительного снижения болевых ощущений или улучшения функционирования по сравнению с плацебо. Некоторые связи исследователя с компанией Pfizer (которая производит целекоксиб) поставили под вопрос обоснованность исследования. В руководствах по клинической практике, основанных на испытаниях, проведенных до публикации Райхенбахом отрицательного отзыва и отрицательного испытания GAIT, рекомендовалось использование хондроитина. OARSI (Международное Общество по Исследованию Остеоартрита) рекомендует использование хондроитина сульфата в качестве второго по эффективности средства для лечения остеоартрита умеренной степени тяжести. Кроме того, Европейская Лига Против Ревматизма (EULAR) поддержала данные о полезности хондроитина сульфата в лечении остеоартрита коленей и предоставила высочайший уровень доказательств 1А, и рекомендации группы A, к этому продукту.

Загрязнение в гепарине

19 марта 2008 года FDA США определило «пересульфатированный хондроитина сульфат» в качестве загрязнителя гепарина, выпускаемого в Китае. В связи с этим, «очень важно отметить соответствующие химические различия между формулами хондроитина сульфата, утвержденными в Европе в качестве лекарственного средства и считающимися стандартным продуктом, и «пересульфатированным хондроитина сульфатом», определенным в качестве загрязнителя гепарина из Китая». «Пересульфатированный хондроитина сульфат» не является продуктом, извлекаемым из биологических источников; он синтезируется из биологической молекулы в результате реакции сульфатирования. Это процесс полу-синтеза, использующий естественно полученный хондроитина сульфат в качестве реагента в сочетании с различными потенциально опасными химическими веществами, хотя их роль в токсичности «пересульфатированного хондроитинсульфата» все еще не ясна. Полученный продукт содержит 3 или 4 сульфатные группы на дисахарид, и, следовательно, его структура значительно отличается от исходного соединения. Кроме того, в результате анализа загрязнителя был неожиданно выявлен необычный тип сульфатации, не существующий в любых природных источниках хондроитина сульфата. Кроме того, на сегодняшний день из тканей животных все еще не был выделен тетрасульфированный дисахарид. Таким образом, хондроитина сульфат является лишь субстратом реакции: конечная, пересульфатированная молекула представляет собой новую сущность, фармакологические и клинические свойства которой, скорее всего, имеют очень много отличий от биологической молекулы, как это показано в недавней статье, опубликованной в New England Journal of Medicine. В этом исследовании, Sasisekharan и его коллеги показали, что пересульфатированный хондроитина сульфат (OSCS) найден в загрязненном нефракционированном гепарине, а также в синтетически генерируемом эталоне OSCS, непосредственно активированном кинин-алликреин пути в плазме крови человека, который может привести к генерации брадикинина, мощного вазоактивного посредника. Кроме того, OSCS индуцирует создание С3а и C5a, сильнодействующих анафилатоксинов, полученных из комплементных белков. Хондроитинсульфат А также был протестирован и не продемонстрировал никакого индуцирования амидоллитической активности. Скрининг образцов плазмы различных видов показал, что свиньи и люди аналогичным образом чувствительны к воздействию OSCS. Гепарин, содержащий OSCS и синтетически полученная OSCS-индуцированная гипотензия связаны с активацией калликреина при введении внутривенной инфузии у свиней. В противоположность этому, ни одна из трех свиней, получавших хондроитинсульфат А, не показали каких-либо существенных изменений артериального давления или частоты сердечных сокращений.

Доступность:

Хондроитин входит в состав диетических добавок, используемых в альтернативной медицине для лечения остеоартрита. Отпускается без рецепта.

Источник lifebio.wiki

Описание актуально на 07.07.2016

  • Латинское название: Chondroitin sulfate
  • Код АТХ: M01AX25
  • Действующее вещество: Хондроитина сульфат (Chondroitin sulfate)
  • Производитель: Эллара ООО, Синтез ОАО (Россия), Syntex (Аргентина), New Zeland Pharmaceuticals (Новая Зеландия)

Состав

В 1 ампуле хондроитин сульфат натрия — 100 мг.

Форма выпуска

Лиофильный порошок по 100 мг в ампулах.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Хондроитин сульфат — это мукополисахарид, являющийся основным компонентом хрящевого матрикса (вместе с коллагеновыми волокнами). Данное вещество участвует в построении костной и хрящевой ткани. Подавляет ферменты, которые нарушают структуру хряща, в связи с чем тормозит его дегенерацию.

Препарат, получаемый из хрящевых тканей крупного рогатого скота, синей, акул методом ферментации, способствует восстановлению хрящевой поверхности сустава, нормализует выработку внутрисуставной жидкости. Это ведет к увеличению подвижности суставов, уменьшению болей и замедлению прогрессирования остеоартроза. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим действием, уменьшает боли при ходьбе и в покое, уменьшает потребность больного в НПВС.

Влияние препарата на болевой синдром и функциональную активность суставов продемонстрировано и доказано в клинических исследованиях.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении действующее вещество легко всасывается. С max через 1 час после инъекции. Накапливается в синовиальной жидкости. Выводится почками в течение суток.

Показания к применению

  • остеоартроз;
  • первичный артроз;
  • остеохондроз;
  • остеопороз;
  • переломы костей;
  • в стоматологии — пародонтопатия.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • склонность к кровоточивости;
  • кровотечения;
  • тромбофлебиты.

С осторожностью применяется при беременности и у детей.

Побочные действия

  • крапивница;
  • зуд;
  • эритема;
  • дерматит;
  • в редких случаях тошнота и рвота;
  • геморрагии в месте введения.

Инструкция на Хондроитина сульфат (Способ и дозировка)

Препарат вводится внутримышечно, через день по 1 мл. Лиофилизат растворяют, добавляя в ампулу 1 мл воды для инъекций. При хорошей переносимости с четвертой инъекции вводят по 2 мл. На курс лечения — 30 — 35 инъекций.

Желательны повторные курсы через полгода.

Инструкция по применению содержит предупреждение о том, что для достижения клинического эффекта необходимо выполнить не менее 30 инъекций, в таком случае эффект сохраняется несколько месяцев. Для профилактики обострений проводят повторные курсы, длительность которых устанавливает врач.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Взаимодействие

Препарат совместим с глюкокортикостероидами и НПВП. При одновременном применении антиагрегантов, антикоагулянтов и фибринолитиков возможно усиление их действия.

Условия продажи

Условия хранения

Температура хранения до 22°C.

Срок годности

Аналоги

Отзывы на Хондроитина сульфат

Основными гликозаминогликанами, которые отвечают за здоровье суставов, являются гиалуроновая кислота и хондроитин сульфат. Последний входит в состав хрящевой ткани и играет роль смазки суставных поверхностей. С возрастом, когда выработка его в организме недостаточна, возникают изменения в хрящевой ткани, болезненные ощущения в суставах и ухудшается их подвижность, эти вещества в виде препаратов назначаются для стимуляции восстановления хрящевой ткани (синтезируют протеогликаны) и замедления деформации хряща.

Нужно отметить, что подобные препараты наиболее эффективны на начальных стадиях остеоартрозов, когда восстановление хряща еще возможно.

Препараты гиалуроновой кислоты: Хиалубрикс, Гиалган, Адант.

Хондроитин сульфат входит в состав известных препаратов: Артрон хондрекс, Мукосат, Хондроитин-Акос, Структум, Хондроитин-Верте, Артра Хондроитин, Хонсурид. Применение его в дозе 1500 мг в сутки снижает локальную болезненность и повышает функциональную способность сустава.

Отзывы о препарате положительные, за редким исключением, когда пациенты из- за появления побочных реакций в виде крапивницы, зуда кожи и реакции в месте введения вынуждены были прекратить курс лечения. Те пациенты, которые хорошо переносили препарат, проводили курсы лечения 2-3 раза в год в течение нескольких лет. В перерывах между инъекциями переходили на прием любого хондропротектора внутрь. Только при таком режиме лечения получали хорошие результаты улучшалась подвижность суставов и позвоночника, исчезали боли и хруст в суставах. Субъективные улучшения подтверждались и инструментально улучшением рентгенологических показателей.

Хондропротекторы 3-го поколения — это комбинированные препараты, содержащие хондроитин и глюкозамин (гидрохлорид или сульфат). Сочетание двух действующих веществ взаимно дополняет и усиливает фармакологические эффекты. Такая комбинация дает эффективное уменьшение болевого синдрома, поэтому многие пациенты отдают предпочтение комбинированным препаратам, которые на данный момент являются приоритетными.

Цена Хондроитина сульфата, где купить

В настоящий момент в аптечной сети представлены разные лекарственные формы с действующим веществом хондроитин сульфат натрия — таблетки, лиофилизат для инъекций, капсулы, гель и мазь для наружного применения. Цена Хондроитина сульфата в таблетках (капсулах) 327- 430 руб. за 50 капсул.

Цена в ампулах по 100 мг №10 колеблется в пределах 657 — 788 руб., стоимость мази Хондроитин 5% 30 г составляет 52-99 руб.

Можно приобрести и комбинированные препараты с активными веществами хондроитин сульфат + глюкозамин, стоимость которых несколько выше: Терафлекс Адванс (30 капсул 568- 759 руб.), Артра (30 таблеток 638-889 руб.), Кондронова (380-448 руб.), Артрон комплекс, Хондроглюксид, Хондроитин комплекс.

Источник medside.ru

Возникновение проблем с суставами возможно в любом возрасте. Справиться с ними поможет применение лекарственного средства Хондроитин сульфат, оказывающего лечебное действие на хрящевую ткань. В чем особенность влияния препарата на больные суставы, какие существуют показания к использованию, формы выпуска и дозировки – обо всем подробно в аннотации к лекарству.

Что такое хондроитин

Это вещество является компонентом, который вырабатывают хрящевые ткани суставов человека. Хондроитин сульфат – составная часть синовиальной жидкости. Это вещество играет важную роль в работе костной системы организма:

  • регулирует обменные процессы в хрящевых клетках;
  • способствует синтезу гиалуроновой кислоты;
  • участвует в процессе отложения кальция в костях.

Хондроитин является хондропротектором, помогает укреплению связок, сухожилий, обладает сильным обезболивающим, противовоспалительным действием. Это вещество:

  • обеспечивает амортизацию при движении;
  • способствует регенерации костной ткани;
  • повышает функциональную подвижность суставной сумки;
  • тормозит процесс дегенерации;
  • улучшает свойства синовиальной жидкости;
  • помогает восстановлению хрящевой поверхности суставов.

Из чего получают

Препарат Хондроитин сульфат изготавливают из костного мозга, сухожилий, кожи, хрящей. Рабочим материалом являются животные и рыбы. В зависимости от основы, вещество отличается по чистоте, характеристикам, биоактивности, формулам. Низкомолекулярные фракции получаются из лососевых рыб. Состав, выделяемый из животных, обладает меньшей биологической активностью. Для изготовления лекарственного средства используют хрящи:

  • крупного рогатого скота;
  • свиней;
  • колючих акул – катранов;
  • осетровых рыб;
  • скатов;
  • лосося;
  • семги.

Для чего нужен глюкозамин и хондроитин

Небольшое количество этих двух вещества, необходимых для нормальной работы суставов, вырабатываются организмом. Частично они поступают с пищей – присутствуют в говядине, твердых сырах, мясе птицы. Входят вещества в состав биологически активных добавок. Сульфат глюкозамин в организме предназначен для выработки гиалуроновой кислоты, построения молекулы хондроитина. Это вещество помогает:

  • синтезу суставного хряща;
  • усилению обменных процессов;
  • повышению подвижности суставов;
  • улучшению питания хрящей;
  • снятию болевого синдрома;
  • замедлению вымывания кальция из костей.

Отличие хондроитина – способность подавлять ферменты, образующиеся при заболеваниях, травмах. Эти вещества способствуют разрушению хрящей. Использование Хондроитин сульфата:

  • активизирует образования синовиальной жидкости;
  • тормозит разрушение костных хрящевых клеток;
  • уменьшает боли при движении;
  • снимает воспаление суставных сумок;
  • увеличивает подвижность пораженных суставов;
  • улучшает кальциево-фосфорный обмен в соединительных тканях;
  • стимулирует синтез гиалуроновой кислоты.

Состав препарата и форма выпуска

Действующим веществом всех препаратов является chondroitin sulfate, но каждый раз у него своя дозировка. Вспомогательные компоненты зависят от формы выпуска. Производят Хондроитин сульфат:

  • для приема внутрь – капсулы, таблетки, порошок (саше);
  • с целью наружного использования – мазь, гель;
  • для выполнения уколов – порошок лиофилизат, раствор для инъекций.

Состав препарата зависит от формы выпуска:

  • Лиофилизат хондроитин в ампулах. Содержит Хондроитина сульфата 100 мг.
  • Таблетки и капсулы. Активное вещество – 250 мг. Вспомогательные компоненты в таблетках – кальция стеарат, лактоза. В капсулах – пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, метилпарабен, титана диоксид, желатин, вода.
  • Мазь и гель. Действующее вещество – 5 г, вспомогательные ингредиенты – макрогола глицерилгидроксистеарат, масло неролиевое, апельсина, лаванды, троламин, карбомер, нипагин, динатрия эдетат, димексид, пропиленгликоль, очищенная вода.

Показания к применению

Препарат Хондроитин сульфат назначается врачами для лечения заболеваний костно-суставной системы. Лекарство обладает оздоровительным эффектом при травмах, воспалительных процессах, используется во время восстановительного периода после переломов. На результат оказывают влияние форма применения, диагноз. Клинические исследования доказали действенность препарата при многочисленных суставных патологиях.

Рекомендуют использовать лекарство, чтобы лечить:

  • Остеоартроз позвоночника и суставов. Препарат стимулирует восстановление тканей, увеличивает выработку гиалуроновой кислоты, упраздняет операцию по замене хряща. Рекомендуются капсулы, уколы.
  • Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника. Лекарство останавливает разрушения костных хрящевых тканей, уменьшает потери кальция, восстанавливает клетки. Способ применения – уколы Хондроитин.
  • Остеохондроз только на начальной стадии. Мази, таблетки останавливают воспаление, уменьшают боль.

Рентгенологические показатели подтвердили эффективность использования Хондроитина сульфата при лечении:

  • Переломов костей – активизируется формирование костной мозоли во время срастания, улучшается питание, ускоряется наращивание хряща. Больному назначаются капсулы, инъекции.
  • Пародонтопатии в стоматологии – нормализуются процессы обмена фосфора и кальция, восстанавливаются костные ткани. Средство обладает противовоспалительным свойством, применяется в виде геля, курс лечения составляет 3 месяца.

Как действует хондроитина сульфат натрия на хрящевую ткань

Улучшение работы суставов – важный результат использования препарата. Этому способствует влияние активного вещества на хрящевую ткань. Хондроитин сульфат:

  • нормализует выработку гиалуроновой кислоты, обеспечивающей укрепление соединительных структур хрящей;
  • тормозит процессы дегенерации;
  • угнетает действие лизосомальных ферментов, разрушающих соединительную ткань, увеличивает ее прочность;
  • способствует восстановлению хряща;
  • сохраняет внутрисуставную жидкость;
  • улучшает обменные процессы хрящевых тканей;
  • увеличивает выработку синовиальной жидкости.

Механизм действия

Хондроитинсульфат, попадая в организм, достигает максимальной концентрации через 3 часа. По кровотоку вещество перераспределяется по костным, хрящевым тканям. Происходит активизация фосфорно-кальциевого обмена. При этом начинается:

  • ускорение восстановительных процессов в костях, позвоночнике;
  • снижение болезненных симптомов;
  • увеличение выработки суставной жидкости;
  • повышение подвижности;
  • торможение разрушения суставов;
  • ускорение сращивания сломанных костей;
  • обезболивание, снятие воспаления;
  • остановка дегенерации суставной сумки.

Хондроитин сульфат — инструкция по применению

Аннотация к лекарственному средству оговаривает особенности дозировки для каждой формы. Необходимо учесть важные моменты во время использования. Инструкция рекомендует:

  • при возникновении побочных эффектов лечение приостановить, обратиться к врачу;
  • не использовать средство для наружного использования при наличии открытых травм, повреждений кожного покрова;
  • при отсутствии улучшение в течение двух недель, лекарство необходимо сменить;
  • избегать попадания мази, геля на слизистые оболочки глаз.

Инъекции хондроитина внутримышечно

Применение лекарственного средства в уколах предполагает смешивание порошка из одной ампулы лиофилизата с 1 мл воды, предназначенной для инъекций. Курс лечения определяет врач, увеличение дозировки происходит под его контролем. Существуют особенности использования:

  • лекарство вводится внутримышечно;
  • курс составляет до 35 уколов через день;
  • при необходимости, хорошей переносимости средства пациентом, после пятой инъекции допускается увеличение дозировки до 2 мл;
  • рекомендуется повторение курса лечения через шесть месяцев.

Таблетки для приема внутрь

Инструкция по применению оговаривает особенности употребления лекарства в форме таблеток. Важно соблюдать дозировку, назначенную врачом, чтобы избежать возникновения побочных эффектов. Рекомендуется таблетки и капсулы:

  • использовать перорально, запивая большим количеством воды;
  • капсулу проглатывать целиком;
  • прием не зависит от употребления пищи;
  • таблетки допускается разжевывать;
  • детям содержимое капсулы высыпают в молоко, сок, воду.

Дозировку и длительность курса врач устанавливает индивидуально, в зависимости от течения заболевания, его тяжести. Инструкция дает такие рекомендации:

  • продолжительность лечения составляет от 20 дней до трех месяцев;
  • повторное применение лекарства через полгода;
  • суточная дозировка для детей составляет от 250 мг, для взрослых – 750 мг по два раза.

Источник sovets.net

Комментировать
0
25 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector